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科研开发
化工中间体 ChemicalIntermediate
新型N-咪唑咔唑化合物的合成与表征
段文生崔建兰祁晓静渠飞(中北大学化工与环境学院，山西太原030051)
2010年第02期
合成了一种新型的N-咪唑咔唑化合物9-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-味唑，考察了反应时间、温度、原料配比以及溶剂用量等因素对N-烷基化反应的影响，确定了最佳工艺条件，并对其结构进行了表征。在适宜的反应条件下，收率可达40%
关键调：咪唑；味唑；N-烷基化反应；合成；表征
中图分类号：TQ251.35
文献标识码：A
文章编号：1672-8114(2010)02-0040-05
味唑（天津市光复精细化工研究所），分析
咔唑及其衍生物是国内外精细化工和材料
科学研究热点之一，被广泛用于合成药物、颜料及光电材料等领域1,2)。由于味唑独特的电子共轭系统及氮原子诱导效应使咔唑衍生物也具有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤消炎等(3-6)，因此，味唑衍生物在医药领域的研究逐渐引起人们的关注。另外，由于含氮、氧及卤素元素的杂环化合物表现出较好的生物活性和结构多样性17]，用杂环化合物修饰味唑衍生物制备N-杂环咔唑化合物具有很好的研究价值和应用前景。
由于味唑和其它杂环化合物均具有良好的
抗菌生物活性，而且某些杂环化合物的有机结合极大地增强了单个化合物的生物活性[*)。多杂环化合物已成为医药的研发趋势，而咪唑环是生理及药理非常重要的环系，具有较好的抗菌功效，是重要的抗菌药物中间体(9.10)。因此用咪唑杂环化合物修饰咔唑有可能获得抗菌活性良好的潜在药物和医药中间体。本研究拟合成一种新型的N-踩
唑咔唑化合物，以期得到药效优良的抗菌药物。 1实验部分
1.1原料与仪器
作者简介：段文生(1982-)，男，汉族，硕士研究生，主要从事精
细化学品的合成与应用。
·通讯联系人方方数据
纯；1,2-二氯乙烷（天津市福晨化学试剂厂），分析纯；2-甲基咪唑（天津市华东试剂厂），分析纯； N.N-二申基甲酰胺（天津市博迪化工有限公司），分析纯；氯仿（银川镇杨化工有限公司），化学纯；
1700型傅立叶红外光谱仪（FTIR，美国
Perkin-Elmer公司）；X-5型数字显示显微熔点测定仪（巩义市予华仪器有限公司）；5989B型质谱仪（美国HP公司）。
1.2N-咪唑咔唑类化合物的合成
本研究拟合成的N-烷基化产物分别为：
CCH-CH
1-氯乙基-2-甲基咪唑
9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑 1.2.11-氯乙基-2-甲基咪唑的合成