第4期
综迷专论
7-甲酰基-8-羟基唑啉的合成及其衍生物的应用研究现状
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7-甲酰基一8-羟基喹嘛的合成及其衍生物的应用研究现状
朱月泉艾小康★宴小红胡卫铭(怀化学院化学与化学工程系，湖南怀化418008）
摘要；本文综述了7-甲酸基-8-羟基唑琳的合成及其衍生物在杀菌、抗菌药物，荧光及磁性材料等不同领域的应用研究现状。关键词：7-甲酰基-8-羟基唾琳；合成；荧光；磁性；抗菌药物
中图分类号：TQ253.23
文献标识码：A
文章编号：1672-8114(2010)04-00230
根据前人进行的研究，以反应过程中是否加
7-甲酰基-8-羟基喹啉是合成抗癌药物的
重要中间体。因其独特的生物活性而受到大量科学家的研究，每年都有关于7-甲酰基-8-羟基喹啉及其衍生物的文献报道。但是，目前关于该类化合物的文献报道不多，合成的种类也有限，本文将介绍目前取得的一些研究成果、应用，提出该领域研究的新课题。
17-甲酰基-8-羟基喹啉的合成
随着7_甲酰基-8-羟基喹啉具有抗癌，抗菌、杀菌等生物活性被发现以来，越来越多的化学工作者对其进行深人研究。虽然取得了一定的成绩，但是由于8-羟基喹啉吡啶环上的氮原子的吸电子效应降低了8-羟基喹的亲电效应，同时环上的氮原子易质子化而使在有机相中发生的反应较难进行，使得在苯环上进行的亲电取代反应更难进行。目前文献报道的合成方法为采用Riemer-Tiemann反应在碱性条件下合成7-甲酰基-8-羟基喹啉，其合成路线如下：
NaOH,CHC, CHCH,OH
CHO
基金项目：怀化学院优秀青年资助项目（HHUQ2008-03）
作者篇介：艾小康（1973-)，男，潮南邵阳人，博士，讲师，主要从事有机功能材料及功能配合物的研究。
，通讯联系人方方数据
相转移催化剂可以分为两种方法。
1.1不加相转移催化剂合成7-甲酰基-8-羟基喹啉
罗文谦等[2]报道，以8-羟基隆嘛和氯仿为原
料，在氢氧化钠的乙醇-水溶液中间歇搅拌回流，粗产物经氯仿-乙醇重结晶提纯可制得7-甲酰基-8-羟基喹琳。雷瑞霞等[3]报道，将氯仿滴加到氢氧化钠和8-羟基喹啉的乙醇-水溶液中，控温回流，粗产物经硅胶色谱柱分离纯化，也可制得 7_甲酰基-8-羟基喹啉。，罗文谦等人研究发现，采用的间歇搅拌回流的合成方法比类似的其它方法合成的产率要高，其产率达到21.5%。而雷瑞霞等人采用硅胶色谱柱分离的方法，得橙红色结晶，然后用CHCl，重结晶得淡橙色针状晶体，不是一般的固体粉末，由此可见该提纯的产物纯度好些。
1.2加相转移催化剂合成7-甲酰基-8-羟基喹琳
因喹啉环上的氮原子易被质子化而在有机
相中发生的反应较难进行，所以不少从事这方面研究的科研工作者提出采用相转移催化剂来改进 7-甲酰基-8-羟基啉的合成方法。曾卓等人[4)报道，在8-羟基唑啉和氢氧化钠的乙醇-水溶液中加入少量相转移催化剂AOT（2-乙基已基磺酸基琥珀酸钠），再滴加氟仿合成产物7-甲酰基-8-羟基喹啉。颜世娜等[5]报道，在8-羟基喹啉和氯仿溶液中通人Nz保护，再加人乙醇和少量相转移催化剂三正丁胺，在适宜温度下滴加氢氧化钠水溶液合成产物7-甲酰基-8-羟基喹啉。加相转移催化