第02期
科研开发
N-羟基邻苯二甲酰亚胺的合成方法研究
N-羟基邻苯二甲酰亚胺的合成方法研究
王药李全良
（周口师范学院化学系；河南周口466000）
37-
摘要：本文介绍了N-羟基邻苯二甲酰亚胺的用途及目前国内外主要生产方法，通过对各种方法优缺点进行分析，改进已有的反应条件进一步优化了合成路线，取得较高的产率和纯度。
关键调：N-羟基邻苯二甲酰亚胺；合成
中图分类号：TQ246.34
文献标识码：A
文章编号：16728114(2010)02-0037-03
乙醛醚、苯等有机溶剂。其化学结构式为：
N-羟基邻苯二甲酰亚胺(N-Hydroxyphthali-
made)，简称NHPI，是一种重要的化工原料，在有
机合成中有着广泛应用，主要用作合成化工、医药和农药的中间体。例如以NHPI为原料可以制备乙醛的衍生物、制备酶的RNA肽轭合物作为抗癌和抗病毒药、合成嗯嗪酮氨酸及嗯嗪酮N-羧甲基衍生物作为抗菌素、制备噻盼并嘧啶二酮作为自身免疫疾病的调节剂；另外NHPI用作纸浆生物漂白工艺中的介体物质，在造纸工业也有重要用途；近年来在用于烃类选择加氧化反应的仿生催化体系研究中，由于它含有>N-OH，容易生成自由基，因此可以作为电化学氧化反应中传递电子的中间体，可用于温和条件下烃类加氧化反应的有机物催化体系，也是目前研究自由基催化反应的重要底物[1,2]。因此对该化合物的合成方法研究以及优化合成路线显得日益重要，有着广泛的工业应用前景。
1N-羟基邻苯二甲酰亚胺的物理性质
NHPI英文名称2-hydroxy-1H-lsoindole-1,3
(2H)-dione，CA登记号[524-38-9]。分子量为 163.13。外观白色或淡黄色针状结晶，熔点 231-2330C，溶于热水、热乙醇，四氢呋喃，不溶于
作者简介；王笃（1975-)硕士研究生研究方向：化工。，通讯联系人
万方数据
o
N-OH
2N-羟基邻苯二甲酰亚胺的合成方法
NHPI的合成主要由羟胺与邻苯二甲酰氟
邻苯二甲酸酐或邻苯二甲酸乙酯在乙醇钠或其他介质中反应合成(3]。
2.1以邻苯二甲酸酐和乙基-3-硫代卡巴腺的溴化物作为原料合成NHPI
首先将乙基-3-硫代卡巴的溴化物经过
氨水处理，在乙酸作用下与邻苯二甲酸酐反应，中间产物在水合肼分解得到NHPI。此方法所用原料复杂，不易获得，并且NHPI的总产率较低，仅为 40%左右。
NHOF
OHN
NHOH
NHHO