第06期综述专论
3-氨基香豆索合成方法的最新研究进展
3-氨基香豆素合成方法的最新研究进展
王满韩相思
（中国矿业大学化工学院，江苏徐州221008）
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摘要：否互案类化合物以其独特的生物活性、光学括性以及合或的便和性豪得了广泛的关注。，本文需途了3-氢基香豆索的合成方法，重点介绍了西佛碱法，西佛碱水解法，Losm重排法，Bc保护法。展望了3-氨基香豆素及其衍生物良好的发展前景。
关键调：3-氮氨基香豆素：合成方法；西佛碱：Losen重排；Boe保护
中图分类号：TQ61
1前言
文献标识码：A
文章编号：T16728114(2011)0402503
香豆素类化合物的功能很大程度上取决于香豆素
香豆素类衍生物是一类结构较为特殊的肉桂酸内酯，具有较好的荧光性能"，除可广泛用做荧光增白剂(2)、荧光指示剂"]、荧光染料和激光染料外4-5)，近年来还在开发新型的有机电致发光材料/6-71、太阳能电池有机染料光敏化剂*以及医药、农药、生物探针等功能材料方面备受关注9，是一类重要的有机化工原料及中间体。具有香豆素骨架的化合物广泛存在于自然界和有机合成产物中，而含有3-氨基香豆素的自然产物比较稀少，尽管如此，在合成的很多抗生素中存在3-氨基香豆素骨架。例如：新生霉素(clorobiocin)，氯新生霉素(novobiocin)等等。
Beherie
作者第介：王诺（1985），女，陕西西安人，硕士，主要从事精组化工品的合成。韩相思：（1966-），男，博士生导师，研究方向：精组化工品的合或，
万方数据
环各位置上取代基的性质明，尤其是3-位取代基，但有关3-位取代的香豆素的研究较少。而且3-位取代香豆素的合成大多需要使用手性催化剂或重金属催化剂，限制了其实际应用。3-氨基香豆素是一个比较简单的香豆素衍生物，具有止痛，镇静，抗菌等功效，由于其合成产率较低，使的价格较贵，影响了对它得研究，此外，3-氨基香豆素及其衍生物存在光化学性质并且作为荧光标记物得到了应用"]。因此3-氨基香豆素及其衍生物是一类很有研究及应用价值的化合物。有望在医药、电致发光材料等方面得到广泛应用。本文主要介绍了3-氨基香豆素几种合成方法！
2合成方法 2.1西佛碱法
khoo[12]以水杨醛和甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料，反应生成中间产物西佛碱1（2-羟基苯甲醛缩甘氨酸乙酯），其中分子内的亚甲基被乙酸基和亚氨基活化，最后经内酯化得到目标产物3-氨基香豆素，但产率较低，副产物较多，该反应路线只能有限的应用在实验室合成工作。自khoo以水杨醛为原料合成3-氨基香豆素以来，陆续有人在改变反应条件上做了很大的改进，以期提高反应收率。