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综速专验
化工中间体 Chenmical Intermediate
3-芳基香豆素及其衍生物的研究进展
赵丽娟韩相恩
（兰州交源大学化学与生物工程学院甘肃兰州730070）
2011年第04期
携要：3-芳基香豆索及其系列衍生物因具有重要的生物、医药活性及良好的光性能面受到人们的广泛关注。本文概选了近年来3-芳基香豆索及
其衡生物的主要合成方法，并介绍了这些方法在合成中的优缺点，为3-芳基香豆索的进一步合或研充提供依据。关错调：3-芳基香豆索；3-芳基香互索及其衍生物；合成方法；账述。
中图分类号：TQ244.2
1.前言
文能标识码：人
文章编号：T1672-8114(2011)0402204
2.合成方法
近年来，香豆素衍生物在香料工业、医药及农业的广泛应用引起研究者的密切关注，一系列结构新颖颗、具有学术研究价值、应用价值的香豆素衔生物在研究中不断地被发现，在这些物质中有一类特殊的物质叫微一3-芳基香豆素。这类物质的发现是人们期在研究一种生长在地中海周围叫白目兰植物的抗菌性时，无意中发现的，当时发现在此植物中含有一种具有很好抗菌性的物质一芳基香豆索配糖物"，于是对芳基取代香豆素及其衍生物的研究引起了人们极大的兴趣。后来HeshamR等人成功地从一种叫做Liliaceae 的植物中分离出了一系列3-芳基香豆素衍生物，并对其进行了深入的研究，发现这类化合物不但具有抗菌性，而且还具有抗血小板凝聚、提高血管舒张、消炎、抗癌(5-S]等生物活性，而且由于它们特殊的结构，使其具有较高的光电性和良好的激光发射性能。所以对其合成方法的研究越来越受到人们的关注，笔者综述了近年来合成3=芳基香豆素的一些主要方法，供生产和研究参考。
作者简介：赵丽期(1986.11-)女,疆士研究生,就读于兰州交通大学化学与生物
工程学院，研究领域：功能材料万方数据
2.1Pechmann reaction
SantiagoVilariol等人报道了以取代苯酚和B-酮酸酯为原料，在浓硫酸的作用下通过Pechmann反应得到一系列的3-芳基香豆素（化合物1），然后在盐酸乙酸存在下用乙酸酐作溶剂进一步反应可以对部分官能团进行修饰，该法是传统制取香豆素的一种主要方法，近年来，人们不断探索使用新型催化剂来提高 pechmann反应的产率，如Wells-Dawson杂多酸l，固体超强酸2,苯基磺酸官能化分子筛(3，H2NSO3H"4]等，这类催化剂可以缩短反应时间，优化反应条件。它们的研究是目前对Pechmann反应改进最主要的研究方向。
()
RRiRR'R
RRAREREREH ROHRRRR RROHURERER RROMRRRH RROH,RRLRH RRRIOHRRE RRSRRiOMR
RsocoCHsRRiRR RROCOCHyRRm RlROCOCHRiR3Rlm RIRtOCOCHyRRRiH RRiRtoCOC1,RRm RRRRoCOCHg.R)
Reagents and conditions: () 12M H2S04, rt, 12 h; (i)
57% HI/Ac0H/Ac20,0C rt,3h: