第06期科研开发
离子液体催化“一锅法”反应合成3,4-二氢密啶-2-酮
离子液体催化“一锅法”反应合成3.4-二氢嘧啶-2-酮
王等刘芳
（周口师范学院化学系，河南周口466000）
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换要：利用离子液体锂化剂1-戊基-3-甲基味壁周氟集酸盐（PmimBF，），在无溶剂加热条件下一锅法经Biginelli反应合成3,4-二氢管晚-2-酮。该合成法优化了反应条件，收事高、操作简单、环境友好且离子该体可环多次使用。
美键调：离子液体：3,4-二氧磨院-2-附：一钢法；Biginelli反应
中图分类号：0626
文献标志码：A
文室编号：T16728114(2012)0603103
5-乙酰基-6-甲基-4-苯基-3.4-二氢噻啶-2-酮，
NF
化学结构式为
人o，是一种重要的药物中间
体。3,4-二氢嘧啶-2-酮及其衍生物具有多种生理活性，可用来抗病毒、抗肿瘤、抗菌、消炎等。此外因其与1，4-二氨吡啶衍生物具有相似的药理活性，还用作钙拮抗剂、降压剂等。最新的研究表明，某些3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物可以阻止HIVgP-120-CD4键的形成，是一种潜在的HIV抑制剂国。
此类化合物的合成引起了人们的极大兴趣，最早由意大利化学家Biginelli于1891年发表文献报道叫，反应以乙醇为溶剂，在浓盐酸催化作用下将苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯三种组分利用“一锅法”加热回流 18h，分离后获得产物。后人就以其姓名将该反应命名为Biginelli反应。经典的Biginelli反应存在反应时间长、收率低(20%~60%)、腐蚀设备等缺点，于是不
作者简介：王药(1975-)男，河南周口人，硕士研究生，讲师，研究方向
为有机合成。方方数据
断有研究者尝试优化该反应条件。1993年Kappe对3， 4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类衍生物的合成研究进行详细的综述3。此后，对于3，4-二氢密啶-2-酮衍生物的合成研究就成为生物活性有机杂环化合物科研的热点之一。（如图1）
最近二十年来，人们为了提高Biginelli反应的产率和优化反应条件，做了大量的研究工作，并取得了重要的成果。研究主要从以下几个方面展开：利用不同的Lewis酸来催化反应；通过固相合成反应；利用微波或超声促进合成。虽然上述方法在反应时间和收率上不同程度地改进了Biginelli反应，但是仍然存在着诸如催化剂毒性较大、价格昂贵、操作烦项、反应使用有机溶剂，微波辐射功率高、工业应用困难等缺陷。因此，寻找一种新催化剂以高效、低成本、环境友好的方法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮仍然具有十分重要的价值。
离子液体作为一种新型催化剂和绿色反应溶剂，
得到广泛关注，人们已在离子液体系中实现了许多催化反应。离子液体具有优异的化学稳定性和热稳定性，蒸汽压低，不易挥发，能溶解许多有机无机化合物及金属配合物，并且易于分离可以循环使用等优点。本文利用离子液体1-戊基-3-甲基咪唑四氮氨硼酸盐([Pmim]BF)在无溶剂条件下催化Biginelli反应，实验发现在[PmimjBF4中将苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿