第31卷；第5期 2011年5月
光谱学与光谱分析 Spectroscopy and Spectral Analysis
Vol. 31,No. 5, pp1322-1327
May,2011
间二羧基苯氧基取代酥菁锌与白蛋自共价结合物的合成与光谱性质
肖荣平，黄剑东，，张汉辉福州大学化学化工学院，福建福州350108
(（与人血清白蛋白(HSA)或牛血清白蛋白(BSA)构成的共价结合物，结合物中善与白蛋白的率尔组成比为 6～7：1。在PBS溶液中的电子吸收光谱测试表明，当酸著1共价结合到白蛋白上后，呈现出更明显的单体特征吸收（单体待征吸收峰位于677nm)；而荐2在自蛋白网络中，主要以有利于光动力治疗的单体形式存在，最大吸收波长位于681nm附近，摩尔吸光系数分别为2.01X10§mol-1，L·cm-"(2-BSA)和2.05× 10°mol"1，L·cm"1(2-HSA)。两种酯菁被周定在白蛋白上后，在水溶液中的Q带吸收光谐和存在状态不
随体系pH值的变化而改变，这与相应的游离献善明显不间。关键调欧善；白蛋白；共价结合；光谱性质；光敏剂
中图分类号：0644
文献标识码：A
引言
DOl; 10. 3964/j. issn. 1000-0593(2011)05-1322-06
1实验部分
光动力治疗是结合抗癌光敏剂和激光对肿瘤进行选择性破坏的一种治疗方法。随着新型光敏剂和相配套的便携式激光器的研发，光动力治疗有望发展为常规的治痛手段(1.2]。
由于具有在光疗窗口（650750nm）吸收强度高、暗毒性低、物理化学性质稳定等特点，善衍生物作为新一代抗癌光敏剂的研究十分活跃[35)。其中，含羧基的酸菁锌衍生物因具有亲水性和较高的光化能力而受到重视(*12)，然而，这类化合物的肿增选择性有待提高，如何进步提高其靶向性是一个重要课题。白蛋白是一种水溶性的运载蛋白，而且对Macrophage起源的瘤细胞具有靶向性(133)，因此通过构建献善-白蛋白结合物，有单获得具有特定靶向性的光敏剂，小分子与生物大分子结合物的构建可以通过非共价和共价结合两种途径来实现，但目前文献上大多采用非共价结合的方式来获得酸菩-白蛋白结合物(19)，对于共价结合物以及结合方式对光敏剂性能的影响还缺乏研究。本文以两种间二羧基苯氨基修饰的献善锌为研究对象，通过成酰胺键的方式制备了四个未见文款报道的献等-白蛋百共价结合物。并研究了它们的光讲性质，希望能为靶向光敏剂的制备路线选择和构效关系研究提供有益启示。
收稿日期：2010-03-29，修订日期：2010-07-06
仪器与试剂
1.1
冷冻十爆机FD-ID-50，为北京博医康实验有限公司产品；T6紫外-可见分光光度计，为北京普析通用仪器有限责任公司产品；PB-20pH计，为北京赛多利斯仪器系统有限公司产品。
牛血清白蛋白（bovineserumalbumin，简称BSA，生化试剂级），N，N'-二环己基碳二亚胺（N，N'-dicyclohexylcar bodimide，简称DCC，96%（w))，以及本文所用溶剂（分析纯)均购自中国医药集团上海化学试剂公司。
人血清白蛋白（humanserumalbumin，简称HSA，生化试剂级），为sigma公司产品；N-基碳珀酰业胺（N-hydrox-ysuccinimide，简称NHS，98%（w）），为AlfaAesar公司产品；分子量范为8000～12000的透析袋，购自北京沃德塞斯生物公司；葡聚糖凝胶SephadexG-100，购自sigma公司；考马斯亮蓝G-250，购自Fluka公司。
实验中所用到的两种含腹基欧善分别为，β-四(3,5-二羧基苯氨基)善锌(记为1)和八(3,5-二羧基苯氧基)酸菁锌（记为2)。这两种献菁为本实验参照文献[7]方法所合成，其结构如图1和图2所示。
基金项目：国家自然科学基金项目(20872016)，福建省白然科学基金项目(C0710033)和福建省高等学校新世纪优秀人才计划(XSJRC2007-
18)资助
作者简介：肖荣平，1982年生，福州大学化学化工学院博士研究生
e-mail;rpxiao8@yahoo.com.cn
e-mail, jdhuang@fzu. edu cn, hhzhang@fzu edu cn
*通讯联系人
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