第01期综述专论
吲噪、二氢吲噪的研究进展
吲哚、二氢吲哚的研究进展
吴旭”徐蓄”胡延雷”张小林”
（"国药柴固.1业有限公司北京市1013002南人学环境科学与工程学院江西省南市330029）
捕要：本文介绍了吲噪及其循生物的用途，应用前景，研究现状。综速了利用用*反应合成码噪衔生物的方法关键词：明噪；二氢明噪
中图分类号：TO460.1
文献标志码：A
文章编号：T16728114(2011)01-(0906
吲哚（indole）是一种重要的杂环类精细化工原料和中间体，因其独特结构而显示独特高效的生理活性，在医药、农药方面得到了很好的应用。吲哚及其同系物和衍生物广泛存在于自然界中，最初是由靛蓝降解而得，吲噪及其同系物也存在于煤焦油中；精油（如茉莉精油等）中也含有吲哚：许多瓮染料是吲噪的衍生物；某些生理活性很强的天然物质，如生物碱、植物生长素等，都是吲哚的衍生物。
二氢吲哚的衍生物据文献报道具有较好的药理活性和生理活性，如：抗菌活性、抗惊感活性、抗肿瘤活
性、杀虫活性、抗炎活性等。例如3-芳基亚中基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮类化合物"可作为合成吲哚类生物碱的
中间体，同时本身也具有一定的生物活性。 1吲哚、二氢吲哚及其衍生物的药用价值 1.1抑制活性
近年来Sun'"报道了两种二氢吲哚酮类衍生物，化合物（a）为血管内皮细胞生长因子受体（VEGF-R）抑制剂，化合物（b）为血小板源生长因子受体（PDGF-R）β抑制剂，这些化合物蛋白结合率和水溶性均较低。在合成的化合物中，化合物（c）在对 VECF-R2和PDGF-Rβ酪氨酸激酶的抑制强度、抑制配体引起的细胞增殖、细胞毒性方面表现出很好的性能。
作者商介：吴柜女国药工业集团有限公司部门经理工程师、执业药师。
万方数据
(e)
1.2抗肿瘤活性
6
kCOOH
从川山橙5]（Melodinushemsleyanus）中分离得到一个双吲哚生物碱（Demet-hylteuicausine）具有抗时瘤活性。研究发现，夹竹桃科植物长春花也具有抗肿瘤的药用价值，其抗肿瘤活性成分主要为二聚吲哚类生物碱，最重要的如长春碱（V-inblasline）和长春新碱（Vinblastin）[6l，用于治疗淋巴肉瘤、绒毛膜上皮细胞癌，长春新碱还用于急性淋巴细胞白血病、乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细胞瘤等。
OOCH
Demethylteuicausine
Vinblasline