第01期综述专论
引噪类抗肿脂药物的研究进展
哚类抗肿瘤药物的研究进展张屹”孟霞”泰大伟”张娟”刘文涛’段洪东
（'山东轻工业学院化学T程学院，山东济南250353：山东轻.上业学院轻化与环境工程学院，山东济南250353）
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损要：明染类化合物是较重要的一类杂环衍生物生物减，多数具有显著生理活性：近年来人们合成了大的新要动噪类化合特，并对其作用机制进行了研究，本文综达了响噪-3-甲醇类，5-甲氧基明噪类，可引噪-3-甲醛类，氮收代的明噪类等四种嗪类抗肿缩药物的解究进展，并分析了当前抗肿留药赖所存在的同题及发展前景
关键调：吲噪类药特：抗肿瘤：进展
中图分类号：R979.1
0前言
文藏标志码：A
文章编号：T16728114(2011)0101504
类、吲哚-3-甲醛类、氮取代的吲哚类等四种吲哚类抗
感性肿瘤严重威着人类的生命与健康。全世界每年死于恶性肿瘤的患者达数百万之多，约占总死亡人数的1/4。恶性肿瘤的治疗，是临床医学呕得解决的问题，也是生物医学领域内主要研究的课题之一。肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗、光动力学治疗、免疫治疗、热治疗及药物治疗等，面药物治疗在肿瘤的综合治疗中占据很重要的作用。
抗肿瘤药物主要通过以下四方面发挥抗肿瘤作用和功效：(1)干扰核酸生物的合成：(2)直接影响DNA的结构与功能：(3)干扰转录过程和阻止RNA的合成；(4) 干扰蛋白质的合成与功能。
抗肿瘤药物的筛选方法主要有两种：体外筛选法和体内筛选法。体外筛选法主要有MTT法和SRB法；体内筛选法是指药物应用于有移植性肿瘤的动物进行试验的方法，肿瘤模型是进行药物筛选的先决条件。
吲哚类化合物是一类杂环衍生物生物碱，具有显
著的生理活性。近来，随若长春碱、长春新等在癌治疗上的应用，这类化合物的抗肿瘤作用已普遍得到人们的关注，并对其进行了大量研究与报道。本文综述了近年来研究较多的哚-3-甲醇类、5-甲氧基吲哚
作者商介：吴旭女国药工业集团有限公司部门经理工程师、执业药师。
万方数据
肿瘾药物的研究进展，并对存在的问题进行了副析，
对未来的研究方向进行了展望。 1吲哚-3-甲醇类抗肿瘤药物 1.1吲哚-3-甲醇
吲哚-3-甲醇作为十字科蔬菜的自然食物成分，对机体许多器官的肿瘤发生具有抑制作用，对癌具有一定的化学预防作用"。
自从1978年Wattenberg和Loub首次报道了吲哚-3-甲
醇可以抑制多环芳烃诱导的大鼠肿瘤，随后多项动物试验模型证实了吲哚-3-甲醇具有抑制自发形成的或由化学物质诱导的癌症的作用，人体实验也证实吲哚-3-甲醇的抗肿瘤功效。实验研究表明：吲哚-3-甲醇可以通过抑制致癌物DNA-加合物形成、诱导癌细胞G1期阻滞3、诱发细胞凋亡而阻滞细胞生长4、影响DNA损伤修复151、抗新生血管生成和细胞的转移和侵润1、抑制某些雌激素依赖性的肿瘤"等方面发挥其抗肿瘤作用和功效。由此可见，吲哚-3-甲醇在抗肿瘤治疗方面存在着巨大的潜力。
吲噪-3-甲醇(结构式如图1所示)可以通过以下方法合成：以吲哚、氧氯化磷和N，N-二甲基甲酰胺为原料，通过Vilsmeier-Haack反应合成吲哚-3-甲醛，产率为87.1%：再选择申苯-水反应体系，用氢化锂作还原剂，在50~60℃下还原得吲哚-3-甲醇，产率为 69.0%。