2016·01
技术应用与研究
当代化工研究 CAcnmicaritermeaian
探讨医药中间体合成中噻盼的应用
O方卫国胡建锋孙飞强
（杭州澳赛诺生物科技有限公司浙江杭州310000）
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摘委；医药中间体在医药制造过程中具有相当的重要性，医药中间休作为一些合成各类医药必须的中间化学物质，其纯度，制取的技术和效率，合成成本等等都与医药制造本身息息相关。我国是一个人口大国，对医药制品的需求很大。这就要求我们在医药制适产业中不新璞案，探等更优秀更有效率的医药制造技术。因此，探讨在医药中间休合成过程中的一些重要的化学反应并思考其改进方向，就非常有必
委。本文主要探讨害响的一基特性，医药中间体合成的基本规律与常识，以及在医药中间体合成过程中害的基本应用。关健调：医药中间体；塞吟；化学反应；医药制遗业
中建分类号：T
文载标识码：A
DiscussionontheApplicationofThiopheneinMedical IntermediateSynthesis
FangWeiguo,Hu Jianfeng,SunFeiqiang,
(Hangzhou Senor Biological Technology co., LTD,Hangzhou city in Zhejiang province, 310000)
Abstract: Medical intermediate has an important finction in the course of pharmaceutical mamfacturing. Medical intermediate, as the necessary intermediate chemicals in compounding various pharmaceuticals, its purity.mamfachure fechnology and eficiency has a close relartion with pharmaceutical mamfachuring itseljf.China is country with large mamber of population,which has α big need for pharmacetical products So this situation decides thar we need to grope unceasingly in pharmaceutical industry to seek more advanced and more efficient pharmaceutical mamfacturing fechnology It is necessary to take research on the importart chemical reactions in the course of medical intermediate synthesis and think of the improvemenr measures. In this paper, discussion is mainiy on the characteristics of thiophene, the rules and common sense of medical intermediate synthesis and the basic application of thiophene in the course of medical intermediate synthesis
Key words: medical intermediate ; thiophene ; chemical reaction ; pharmaceatical industry
一、噻吩及其衍生物的性质，用途与制取
1.塞分的基本性质和用途简介
噻吩是一种无色的、有臭味的难闻的液体。它的熔点比较低，只有38.2℃，沸点也不高，是84.2℃。它的相对密度为1.0649（20/4℃）。因为它的沸点只有84℃，并且刚好和苯比较接近，用蒸馏的方法就很难将它们分开。噻溶于乙醇，丙酮，苯，并且本身与苯存在一定的相似性，由于噻吩具有芳香性，所以比起苯来说，亲电取代反应在苯噻吩身上更容易发生。噻吩取代苯的反应通常是在2 位上，分中的氢元素容易在2位上被金属所取代，并且在被取代的时候很活泼，所以汞和纳的一些衍生化学物质会在取代反应后被制造出来。同时对氧化剂来说，噻吩环剂是具有稳定性的，这里举一个例子说明，当烷基取代噻吩被氧化后的产物就是噻吩羧酸，噻吩还可以被金属纳和液氨还有甲醇溶液还原，可以制取二氢噻和一些开环化合物。催化氢化法也可以用于还原嚏吩，这种还原方式可以制取四氢噻吩。
2.塞哈及其各类衍生物的基本介绍与制取
噻盼由于性质活泼，所以容易形成多种多样的衍生物。噻盼的衍生物是本文介绍的重点。因为噻吩的很多衍生物本身就属于医药中间体的一种。瞻盼的众多衍生物根据化学结构的差异，具有各种不同的性质。以下分别进行简单介绍。要获得α噻盼衍生物，是一件很容易的事情，
万方数据
可以通过对噻吩环进行亲电取代反应，并且噻吩在α位上的取代反应很容易进行。在这种取代反应中产生的主要衍生物有噻吩-α-甲醛、噻-α-乙酸、噻吩-α-乙醇，α-氯代噻吩、α-乙酰噻吩。α-碘代噻吩、α-乙烯噻吩、α-氯甲基噻吩、噻吩-α-乙胺、α-硝基噻吩、噻吩-α-乙腈等。
由于噻的衍生物种类繁多数量巨大，当今世界上，
在统计关于晚盼和噻盼衍生物的生产力和生产数量的时候，所获得的统计数据都不太完整。粗略的估计是，目前全世界每年噻分生产总量为大概只有三干吨。在这三千吨噻里，噻吩-α-乙酸是用量最大的一种。它的年用量大概占了所有噻吩类产物的三分之一，有一千多吨。其它的主要产物分别有α-乙酰噻吩、噻吩-α-甲醛，α-氯甲基分等等。所以接下来首先介绍的就是噻分α-乙酸。
制备噻吩-α-乙酸的时候，主要需要3步最重要的化学反应：第一步，把噻用乙酐乙进行酰化：第二步，把噻通过用氨水的方式进行酰胺化反应：第三步，用酸进行水解，最后得到产物。
接下来我们介绍α一氯甲基赚分。
噻吩的氯甲基化比起其他衍生物而言制备比较容易，只需要一步。首先将噻吩溶解在浓盐酸中，将HCI气体通入到浓盐酸中，进行一个氯化反应。在这个实验的基础之上，用浓度为37%的甲醛水溶液与氯化后的溶液进行甲