
第32卷,第1期 2012年1月
光谱学与光谱分析 Spectroscopy and Spectral Analysis
Vol.32, No.1,pp1-6
January,20i2
三种异黄酮类药物与不同异构体人血清白蛋白的作用机制研究
马纪,刘媛,谢孟峡北京师范大学分析测试中心,北京100875
摘要利用荧光光谱研究了三种异黄酮类化合物染料木素、鸡豆黄素A和3',4',7-三羟基异黄酮与不同异构体人血清白蛋白的相互作用机制。计算了异黄酮与蛋白质形成复合物的各种结合参数(猝灭速率常数、结合常数及结合位点数),结果表明三种异黄酮类化合物在人血清白蛋白上只有一个结合位点,位于结合位点siteI,结合常数在0.17X105~1.20X105L·mol-1之间。荧光增强光谱结果显示,与蛋白质作用后药物的荧光强度明显增加,说明了药物与人血清白蛋白发生了结合,在此基础上讨论了三种异黄酮与人血清白蛋白的结合机理。
关键词异黄酮;人血清白蛋白;荧光光谱;荧光增强
中图分类号:TQ460.7
引言
文献标识码:A
DOI; 10. 3964/j. issn. 10000593(2012)01-0001-06
对乳腺癌、前列腺癌、皮肤、结肠、泌尿和膀胱癌的细胞活性具有抑制作用,此外,染料木素还可以作为化学保护剂用来防护紫外线辐射引起的皮肤晒伤、过早衰老和皮肤癌。含
黄酮类化合物属于多酚类化合物,是植物长期自然选择过程中产生的次级代谢产物",其对植物的生长、发育、开花、结果及防菌防病等方面起着重要的作用。目前已经发现的黄酮类化合物数量已超过了9000种,其中结构类型最多的是异黄酮,主要存在于植物的叶、果实和根皮中。天然存在的异黄酮包括染料木素、大豆异黄酮、大豆苷、染料木苷、芒柄花黄素、鸡豆黄素A、樱黄素等[]。异黄酮主要存在于豆科植物中,在大豆及其加工产品中异黄酮的含量较高,
异黄酮类化合物的结构类似雌激素,具有广谱的生理和药理活性,它能有效阻止骨质疏松症[,具有抗肿瘤活性,对乳腺癌、前列腺癌和白血病具有较好的疗效。染料木素具有多种类型的肿瘤化学预防和化学治疗的潜力,特别是对治疗激素依赖型的痛症(4.5)。体外和体内的研究表明染料木素
OH
OH
4°5,7-Trihydroxyisoflavone(Gensitein)
有染料木素的药剂制晶可以通过抑制正常和混合型的卵巢上皮细胞转化为肿瘤细胞来预防上皮卵巢瘤]。Paradkar等[8] 研究表明,含有异黄酮(大豆苷,大豆异黄酮,染料木索及其昔)的饮食可以调节毒索注射后小鼠的肠道和肝脏的炎症反应,染料木素明显减少了由卵清蛋白引起的支气管收缩,肺嗜酸性粒细胞增多和气道高反应性。给大鼠腹腔注射染料木素,可以保护其不受由内毒素引起的器官功能衰竭)。用染料木素治疗可以降低患有关节炎小鼠的炎症的程度和胶原蛋白处的关节破坏,这种治疗效果可以通过粒细胞,单核细胞和淋巴细胞的调整进行调节[8]。
异黄酮的生理药理活性与它们调控蛋白质的结构有关,因此研究其与蛋白质的相互作用机制可以从分子水平深人了解其发挥药理活性的途径。本工作针对三种异黄酮类
10
CH
5,7-Dihydroxy-4* -methoxyisoflavone(Biochanin A)
Structure of Gen, Bio A and 3',4',7-triHIF
Fig.1
收稿日期:2011-05-18,修订日期:2011-08-29
基金项目:国家自然科学基金项目(39970435)资助
作者简介:马纪,1981年生,北京师范大学分析测试中心博士研究生
通讯联系人
万方数据
3*_4*,7-Trihydroxyisoflavone
e-mail; maji@mail. bnu, edu, cn
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