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稳定性药物制剂及其制备方法探讨
吴萌萌1姚洛莞
(1、南京优科制药有限公司，江苏南京2100002、南京优科生物医药集团股份有限公司，江苏南京210000）
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摘要：药物制制的稳定性是保证药剂质量和安全的重要前提，药物在制作和保存的过程中常常会受到外图的影响而出现降解等间题，这样不仅会降低药物的使用功能，同时还会产生一些不可预知的不良反应，所以提高药物制剂的稳定性也是目前制药过程中所必须要重税的内客。主要介绍了稳定性药物制剂的儿种方法，以供参考。
关键词稳定性；药物制剂：制备方法
1纳米技术制药对制药稳定性的影响
药物的稳定性主要体现在药物制备、存储以及使用过程中所发生变化的大小，在临床医学中，对于药物质量的评价也需要通过药物的稳定性来进行。如果药物的稳定性较差，在使用时就会出现降解等间题，惠者使用了药物不仅达不到治疗的效果，产严重时还会产生一系列的负面效应。近年来，我国在药物的稳定性上面也做出了相应的规范标准，同时很多制药厂也利用了新的药物制备技术来进行制药，这样也很大程度的避免了药物出现降解等间题。纳米技术是目前较为先进的制药技术，在实际应用过程中也有着非常好的表现效果，并且在其他的相关领域中也都有着非常广泛的应用。纳米技术所制备的药物在制作后表面效应和小尺寸的效应也是其他制药方法所不具备的特点，使用纳米药物的过程中也有着多种特异性和高效性，因固此也被人们所广泛采用和认可。利用纳米制药技术生产的药物在稳定性、效率上也都相对较高，其中制作方法上也分为几种不同的类型，其中包括了化学合成法、机械粉碎法以及物理分散法等，下面通过对几种制备方法的介绍来详细说明纳米技术在制药中的重要作用。
2化学合成法
在采用纳米技术进行制药的过程中，化学合成法是最为常见的一种合成方式，化学合成法主要包括了乳化聚合法以及微乳液法等两种方法.第一种方法主要是采用了表面活性剂来将不相容的两种溶剂进行溶解，溶解后得到的微乳液在制备的容器中就逐渐的形成核、聚结、团聚、热处理等，并且在逐渐的反映过程中形成纳米粒。第二种方法主要是利用了一些相关的化学处理方式除了口服胰岛素毫微球、聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒等，将药物分别放置在室温环境、冰箱内，对其外观、纳米粒形态、再分散性进行观察，如果没有发生变化，并且一切的指标都相对正常，那么也说明这种方法进行制药的稳定性也相对较高，
由脂质、水以及助表面活性剂和表面活性剂粗恶等组成的溶液就是我们通常所说的微乳，微乳液法进行制药在保证药物稳定性上的效果也非常明显，其中主要主要方法就是利用微乳液来将制备药物进行高温加水、表面活性剂以及主表面活性剂的混合物等加热来达到脂质的温度，在这样的过程中不断的进行搅拌和加人脂质的熔融体，完成后再通过一定比例的准合来维续进行下一步的搅拌工作，这样所获得的制剂就是微乳制剂，这种制剂的生产方法对操作要求并不高，同时在保证药物稳定性上也有着非常好的效果。
3机械粉碎法
机械粉碎法与化学合成法有着本质上的区别，其中机械粉碎发主要是采用了物理的制作方法，将物质利用特定的机械粉醇来形成纳米粒子，这样在粉碎的过程中也不会出现化学变化。较为常见的机械粉碎法主要有超临界流体-液膜超声技术、气流粉碎技术以及高压均质法一气穴爆破法等几种。目前在应用过程中这几种也都有差各自不同的特点，并且也都有着各自的优势。利用球磨机进行制药的过程中一天就可以制备出一定范围直径的四君子汤纳米药剂，并且在经过了长期的实验中也可以者出，这项制作技本在应用于肠道微生物生态失调的白鼠中相比其他药物也有着非常明显的表现效果。同时，纳米药物制剂的生物利用度和药物的活性也都相对较高，在保证药物制作的成本上和提高资源利用率上也都有着非常明显的优势
在高压的作用下，高压均质设备可以将制备药品表面的活性剂
溶液挤出，在这这样的情况下，空障中的动力压强也会相对有所提高，同时静压也会相对减小，而制备药品在常温的状态下会出现沸腾的情况，这样所产生的气流和裂就会进一步的粉碎药物微粉。而在经过多次的粉碎作用后，就会形成固体含量约为20%的纳米制剂。而在实际应用中我们也可以看出，采用了这种方法来进行药物的制备后，其稳定性也会大大提高，并且在实际应用时也受到了人们的普遍认可，
4物理分解法
当前，药剂生产中常用的物理分解法包括溶剂扩散法、高压乳化法、逆向蒸发法、双乳法、乳化-溶剂挥发法等
高压乳化法主要是在高压作用下推动液体使其通过案缝，短距离内流体高速运转，并利用十分高的剪切力将题粒撕开至微米大小。试验表明国，用高压乳化法制作的醋酸曲安奈德纳米脂质体作用于人体，可以有效减少药物从皮肤中透过的量，从面而使其滞留在皮肤中的量显著增加，极大程度上降低了药物的全身性副作用
乳化-溶剂挥发法。以罗眼卡因乳酸羟基乳酸共聚物微球(ROP-PLGA-MS)的制备为例，制作前，首先将ROP落解在水中，用二氯甲烧溶解乳化剂与PGA并作为有机相，倒入已经制备好的 ROP水溶解液，用高速分散均质机进行高速搅拌至其形成乳状，将其慢慢滴加到含有稳定剂PVA外水相中，在常温下持续搅拌2h逐渐挥发，再用蒸溜水离心洗涤，在冷冻干燥的环境下保持48h，所制备出的纳米粒子直径均勾，可长时间有效释放，具有极强的稳定性
逆向蒸发法。这种做作方法相比以上两种制作方法也有着明显的区别，其中主要是讲磷脂等多种材料溶解在有机的溶剂当中，再通过超声波等来对乳状液进行持续的照射，而后再把蒸发后的有机溶剂去除，这样所获得的纳米粒子就可以进行应用。在采用这种方法时，利用递向蒸发法制备出氟尿嘧啶脂质体，经观察和试验，这种药物平均直径为282nm，平均包封率为75.5%，且药物外观平整图润。利用相同方法制备的鱼草挥发油纳米脂质体平均直径则更小，仅有96nm，包封率则达到了99%以上。将该药物对小鼠静脉注射后所产生的抑菌效果明显优于常规组，此外对小鼠的肺部靶向效果也十分显著
5结论
从上述内容中我们也可以看出，目前在针对药物制剂稳定性方面我们也做出了很多的研究，其中纳米技术制备的药物所表现出的效果较为明显，因此对纳米制药进行进行广泛的应用推广，这样不仅可以有效的降低药物生产的成本，同时也具有更好的发展前景。然而需要注意的是目前在纳来制药过程中无论是理论上还是实际应用中依然还存在着一些不足，还需要我们进一步的加以改进和完善，这样也才能够获得更多的社会效益和经济效益。
参考文献
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