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综述专论
化工中间体 Chenmical Intermediate
2,3,5.6四氟苯甲酸的制备及应用研究进展
李俊红张杰张丽板
（河南煤业化T集团中联大化公司河南派阳457004）
2012年第05期
捕要：综述了2,35,6-四氟未甲酸的制各方法，并对这些方法进行概括和评述。同时，对2.3,5,6-四氟末甲酸在合减味诺酮类药物领城的应用作了归纳总结，并展望其在含氯液品，氟树脂等领域的脉用及发展前景，以期对对2,3,5.6-四氟苯甲酸的制备和应用有较全面的认识。
关键调：阿氧苯甲限：壁诺酮类药物：含氯减晶：氧树器
中图分类号：T0245.1
1.引言
文慰标志码：人
文量编号：T1672-8114(2012/05-006-09
2,3,4,5-四氟苯甲酸，反应方程式如图1：
四氟苯甲酸是一种重要的医药中间体，广泛应用
于合成喹诺酮类药物，目前喹诺酬类药物已成为临床上最有效的抗感染药物，是当今药物开发领域竞相开发和应用的重点药物。与此同时，作为该类药物的制备原料，四氟苯甲酸需求量不断增长。目前，四氟苯甲酸的制备方法主要有四氯苯酐法、四氟苯法、八氯萘法、邻苯二腈法、邻苯二甲酸法、四氟苯甲醇法等，主要应用在合成壁诺酮类药物、合成树脂、合成导电材料及液晶材料等领域叫。本文综述了四氟苯甲酸的制备方法，同时对四氟苯甲酸的应用进行评述和展望，以期对四氟苯甲酸有较全面的理解与认识。
2.四氟苯甲酸的制备 2.1四氯苯酐法
四氯苯酐法是近年来颜受关注的制备四氟苯甲酸的方法之一，它主要有三种制备工艺；单酯化法3、酰亚胺法和氯化氟化法围。
（1）单酯化法是以四氯苯酐为原料，经过单酯
化、酰氯化、置换氟化、水解、脱羧、再水解得到作者黄介：季俊红（1983-）男，工学硕士，目前从事化工新产品新技术开发工作。
万方数据
该方法原料相对廉价、易得，污染小，工业易实现，但收率较低，尚需进一步优化。
（2）酰亚胺法以四氰苯酐为原料经过酰亚胺化、
氟化、水解、脱羧反应得到四氟苯甲酸，反应方程式如图2：
该方法原料易得、反应易于控制，且采用相转移
催化剂，并在水解过程中加人了表面活性剂，提高了反应收率，缩短了反应时间，降低了生产成本。通过采用以上工艺，四氟苯甲酸的收率提高到64.3%，是目前最适合我国工业化生产的工艺路线之一。
（3）氯化氟化法是以四氧苯酐为原料在POCI或
PCI.存在下进行氨化，然后进行置换氟化、水解、脱得到四氟苯甲酸，反应方程式如图3：
该路线的优点是原料易得，总产率可以达到 50%，氟化反应相对较易进行。但第一步氯化反应需蒸馏除去PCI,和POCl，污染严重。水解反应要放出
HF，后处理比较麻烦。 2.2四氟苯法
四氟苯法以1,2.3.4-四氟苯为原料经过漠化、氰取代、水解得到2,3,4,5-四氟苯甲酸，反应方程式如图 4:
该路线简单，总收率可以达到60%，但原料价格昂贵，且溴化反应不易进行，反应中有剧毒的氰化物