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氧化石墨烯给药系统研究进展
李鑫张志强汪洋
（哈尔滨商业大学药学院，黑龙江哈尔滨150076）
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摘要：因抗癌药物多数在体内靶向性不强，生物相容性弱，并且在体内难以保持长效作用等，抗癌药物的研发一直比较困难。药物载体能很好的改进药物治疗的缺陷，例如壳聚糖、碳纳来管、微意微球、脂质体等等，氧化石墨烯，由于其优越的性质和结构，使其在材料领域、生物医学领域、电子设备领城等众多领城得到高速发展，在生物医学领域，氧化石基烯可以作为药物载体进行体内给药、可以进行结构修饰进行细胞成像，特别是修饰改性后的氧化石墨炼在体内表现优越，且氧化石显烯对抗癌药物的高负载率，都使其作为抗癌药物载体发展迅速。
关键词：氧化石墨烯；抗癌药物；药物载体
1氧化石烯的研究进展 1.1氧化石墨烯的概述
溶性抗癌药物效果尤为明显，药物负载率通常较高。对于氧化石墨
烯的功能化修饰主要是通过共价修饰和非共价修饰来进行，LiuZ 等对氧化石量烯进行聚乙二醇(PEG)修饰，得到了案乙二醇化的
石墨烯（graphene）于2004年由英国两位科学家GiemAK和
NovoselovKS首次制备，由于氧化石墨烯的特性，使得它在新型材料界备受研究人员热爱"。
氧化石墨烯是由石墨烯经氧化而来。石墨婚的基本单元是六元
氧化石墨烯纳米粒子，在氧化石墨烯上接枝PEG后，使得氧化石墨烯在体内达到了长循环的作用，装载抗药物后的药物载体，可提高抗癌药物在体内的作用时间，达到长效治疗的效果。YangXY等
苯环，由C原子经过SP2杂化而形成，石墨烯的厚度在纳米材料中
对氧化石墨烯载药能力进行了研究，研究结果发现，氧化石墨烯装
最薄，仅为0.35nm左右。石量烯在很多领域均有其独特的优势，例
载抗癌药物多柔比星的质量多达氧化石墨筛的二倍。
如电子器件、复合材料等领域。在医药学方而，主要是由于其超大的比表面积赋予它的再要性能以及氧化石要筛表而含有的大量官能
2氧化石墨烯的改性及功能化
氧化石墨烯虽然负载难溶性抗癌药物的药物负载量高，并且在
团，使其比较容易进行表面修饰改性等原因，由于其性能优越，在药体内可以达到缓释作用，但是由于其在体内癌细胞靶向作用不强，
物载体、生物装置、生物影像及鉴定等很多方面均得到良好的发展
氧化石墨烯(GO)物理性质独特，含有大量碳基和羧基，基面含有环氧基和羟基，由于这些基团的存在，为GO与其他基团的结合提供了可能，例如酰化反应、酯化反应、环氧基开环反应等。其可以
所以，要减少抗癌药物的副作用以及不良反应等，还需对氧化石墨烯进行表面修饰，以及对其进行功能化改性。ChenWang等首先利用氧化石烯进行对难溶性药物盐酸阿霉素进行负载，负载率高达 87%，再用巯基化的环肽RGD对壳聚糖进行修饰，以负载了药物的氧化石墨烯为片芯，以环肽RGD修饰的壳聚糖为外壳进行共价偶
合，形成了新的复合物纳米粒子，通过其肿瘤细胞实验和体内实验
通过堆积，与其它载体形成复合物进行药物运载，叛基还可以形成离子反应。由于氧化石墨烯强吸附能力、表面众多官能团和
研究证明，氧化石墨烯复合物系统由于环肽RGD的靶向性作用，可
生物相容性良好等因素，都使氧化石墨烯在医药领域有了极大的发以实现载药体在体内的肿瘤细胞靶向性，并且达到了缓释作用。
展。
1.2氯化石墨烯的载药性能研究
3总结与展望
癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一，攻克癌症一直是世
界需目的研究课题。抗癌药物大多存在以下不足：体内吸收差，在体
氧化石墨烯由于其特殊的共轭结构，使其在负载药物，特别是抗癌药物方面表现优越，其生物相容性为其作为载药体提供了可
内没有靶向作用，未达到肿瘤组织便代谢等。而氧化石墨烯的较大
能，其巨大的比表面积，保证了其载药量的充足，并且氧化石墨烯成本相对比较低廉，更加扩大了其使用.种种因索都使得氧化石墨烯
的比表面积以及单层结构上的各种官能团都使之成为了抗癌药物良好的载体，但是氧化石墨筛在体内的靶向性限制了其作为载体的
引起广泛的关注。其他载体往往由于生物相容性差、在药量不足、犯
应用。在氧化石墨烯表面改性方面，可以通过改性，使氧化右烯教
向性差等原因中的一种或是几种面限制了其在药物在体方面的使
体接枝带有靶向性基至DH控释。因此，通过药物载体的表面修饰
用。如由于脂质体是常用的药物载体，脂质体作为药物载体具有无
以使抗癌药物更好的发挥疗效以及更成为解决抗癌药物治疗肿痛
毒，可生物降解以及无免疫原性等优点，并且脂质体具有靶向性，在不足之处的关键。开发新的抗癌药物载体，新型给药系统的研究必
然会推动瘤症治疗的更大一步的发展。
体内靶向作用部位以降低药物的副作用，但是脂质体在体内随着时间的增加容易聚集，其纳米粒，粒径逐渐变大，不易被细胞吸收，并
参考文献
[1]Geim AK,Novoselov KS. The rise of graphene [],Nat Mater,2007
且会产生絮摄等稳定性差的问题，使得脂质体作为药物载体在体内不能很好的实现药物的传递，并且由于脂质体本身的脂溶性，也在
(3):183191
一方面限制了其应用。壳聚糖作为药物载体也得到了很大的应用，壳聚糖作为药物载体，生物相容性优越、并且对人体较为安全、可以
yN,SukJW,etal.Biocorpatible,robust
[2]ParkS,Mohanty
freestanding paper composed of a TWEEN/graphene composite[J],
被为生物降解等优良性能，使得其在医药学领域广泛应用。虽然壳
Adv Mater,2010(15):17361740.
聚糖和人体细胞相容性较好，并且没有毒副作用，还可以被人体微生物降解，但壳聚糖难溶于水和常用有机溶剂，大大的限制了壳聚
[3JLiu Z,Robinson JT,Sun X,et al. PEGylated nanographene oxide for delivery of waler- insoluble cancer drugs [] J Am Chem Soc,
糖的应用范围。多年来，经过学着的研究，将壳聚糖进行改性修饰，
2008,130(33):1087610877.
壳聚糖的应用也有所提高，但是在在药量方面壳聚糖明显不足，而
puepeono i' ue' et]
氧化石墨烯在这一方面表现优越，大量的抗癌药物负载量，使得其
controlled release of doxorubicin hydrochlo ride on graphene oxide[]Joumal of Physical Chemistry C,Nanomaterials and Interfaces,
他药物难以媲美。对于其他药物载体，如聚3-羟基丁酸酯，在微生
物细胞中广泛存在，与人细胞相容性较好，无毒，易被人体吸收，适2008(45)：17554-17558.
宜应用于药物载体，但由于其结晶度高、加工窗口狭窄等因素又限制了其使用。
[5]Chen Wang,Binbin Chen,Meijuan Zou,et al. Cyelic RGDmodi-fied chitosan/graphene oxide polymers for drug delivery and cellular
氧化石墨烯主要是通过与药物形成复合物来装载药物，对于难imaging，ColloidsandSurfacesB：Biointerfaces，2014(122)：332-339. 作者简介：张志强，哈尔滨商业大学药学院药剂学在读研究生。
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