第10卷增刊1 2010年4月
过程工程学报
The Chinese Journal of Process Engineering
芦丁铕配合物与人血清白蛋白的相互作用吴锦绣'，李梅，宋玉民，柳召刚，胡艳宏1
(1.内蒙古科技大学稀土学院，内蒙古包头014010：2.西北师范大学化学化工学院，甘肃兰州730070)
Vol.10 Suppl.No.1
Apr.2010
摘要：在模拟动物体生理pH条件下，用荧光光谱法(FS)和电化学法研究了芦丁销配合物(rutin-Eu)与人血清白蛋白(HSA)的结合反应。探讨了rutin-Eu对HSA的荧光猝灭过程的猝灭机理，以Lineweaver-Burk双倒数方程分别计算了不同温度下rutin-Eu与HSA的结合常数(KtB，295K:1.540x10°L/mol,310K:1.265×10°L/mol)、结合距离(r=2.28nm) 和热力学参数(AH=9.97kJ/mol; 295K:AS=84.64J/K,AG=34.94kJ/mol; 310K:△S=84.65 J/K;AG=36.21kJ/mol),并判断rutin-Eu与HSA结合的作用力类型：同时用圆二色谱及同步荧光光谱法探讨了rutin-Eu对HSA构象的影响结果表明，nutin-Eu与HSA结合形成复合物，导致HSA内源性荧光弃灭是由于分子内的非辐射能量转移而引起的静态弃灭：它们之闻的主要作用力是静电作用力而结合距离厂为2.28nm。同步荧光光谱法和圆二色谱法表明rutin-Eu对 HSA的构象有影响，可使HSA的二级结构发生改变
关键调：芦丁销配合物：人血清白蛋白：光谱法：电化学
中图分类号：0614.3 1前言
文献标识码：A
文章编号：1009-606X(2010)S1-0019-06
病.稀土离子具有抗炎、杀菌、抗癌、抗凝血、镇痛等药理作用16)，将具有两种生物活性的物质通过共价键键
化学合成药物小分子与生物大分子间的相互作用的研究，已逐渐成为化学、生命科学和医药学等学科研究领域中最为活跃的前沿和热点之一]，血清白蛋白是血浆中含量最丰富的重要载体蛋白质，药物进入血浆后，首先与血清白蛋白结合，然后再被运送到身体的各部位发挥药效(23),因此研究药物小分子和蛋白质的相互作用具有重要意义，从分子水平上研究药物小分子与蛋白质的相互作用[4,5]，有助于了解药物的转运和代谢过程，可以为高活性药物小分子的设计与开发提供有价值的信息
芦丁(rutin，见图1)分子中5-羟基和邻二酚羟基，
完整的大元键共轭体系，强配位氧原子与合适的空间构型，可与金属离子生成配合物.其在临床上主要用于防治脑溢血、高血压、视网膜出血和治疗慢性气管炎等疾
图1配体的结构
Fig.1Structure of ligand
联，得到一类新型的自标化合物，该化合物能发挥两者的独特性能或协同效应(47)
稀土离子与血清白蛋百的相互作用国内外已有报道(9]，本课题组先后研究了销离子(9]和芦丁[10]分别与血清白蛋白的相互作用，并首次合成和表征了一系列稀土芦丁配合物(11)(见图2).本工作在此基础上，在生理 pH条件下通过荧光光谱和电化学法研究rutin-Eu与 HSA之间的相互作用，用Sterm-Volmer和静态痒灭方程求得rutin-Eu与HSA的结合常数、结合作用力类型和热力学参数等：通过因二色谱和同步荧光光谱法考察了rutin-Eu对HSA构象的影响；并分析了rutin-Eu与 HSA的作用机理，为今后进一步开发、利用稀土资源及从事稀土生物无机化学、药物化学、生物热化学等领域的研究提供了一些具有理论和应用价值的信息，
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图2配合物可能的结构 Fig.2Structure of complexes
收稿日期：20090824，修回日期：2009-12-20
基金项目：国家自然科学基金助项日(编号：50662002)：内蒙古自热科学基金资助项日(编号：200711020210)
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作者简介：吴锦绣(1976-)，女，内蒙古自治区乌兰察布暨人，硕士，副教授，主要研究方向为据土化学和筛土功能材料，E-mail:wujinxiu888@imust.cn 万方数据