第05期
综述专论
葬草酸的应用与制取方法研究进展
莽草酸的应用与制取方法研究进展
占戈丰”张小林“★欧阳红霞”
（"南大学化学系，江西南吕330031；“南吕人学抚州医学分院，江西抚州344000）
编要：募草融足一种重要的生物活性中间体，是合成抗禽流感药“达事”的丰要影料。本文策单介绍了并单般的结构、分布及药理作用。并综述
了荞节酸近年来的提取工艺。生物合成途径以及化学合成方法。关键调：葬率酸；站事；药理作用；合成
中函分类号：TQ460
文献标识码：A
文章编号：T16728114(2012)050105
莽草酸（Shikimicacid）是一种生物活性天然手性化合物，旋光度为-180°"。化学名为[3R-（3α，4α，5β）3.4,5-三羟基1-环已烯-1-羧酸。它是白色粉末状结晶，难溶于氯仿、苯和石油醚等有机溶剂，易溶于水，水中溶解度为180g/L。熔点为185~ 187℃，分子式为C7H1005，分子量为174.15。化学结构如图1所示。
图1萍草酸的化学结构
1885年Eykman首次从八角科植物的干燥成熟果实中提取得到，随后Sieb.和Zucc.根据日本的一种被称为 shikimi-no-ki的植物将其命名为Shikimicacid2)。后来的研究发现葬草
酸广泛存在于许多植物组织中，如桑科无花果的果实、银杏科植物银杏的叶和内皮等，其中以八角科植物八角苗香中的葬草酸含量最高（约10%）围，葬草酸也作为微生物中葬草酸途径的重要中间体而存在于
作奢简介：张小林（1962-），男，教授，主要从事精细化下及药物中间体合成万方数据
微生物中14-5]。它是合成抗禽流感药“达菲”的主要原料，具有广阔的研究前景。下面对葬草酸的药理作用
和制备方法傲详细的说明。 1葬草酸的应用及药理作用
多年研究发现，葬草酸作为一种重要的要用中问体，其本身及其修饰物具有广泛的药理活性作用，具体如下：
抗菌、抗肿瘤作用：2006年，Zhang等报道了以葬草酸为原初产物可合成锡兰白雪花酮（聚氧合环己烷类物质），该衍生物可明显抑制埃希利腹水癌细胞内核苷酸的传输，对体外培养的癌细胞具有毒性"。
抗炎、镇痛作用：邢建峰等通过实验研究，发现异丙基葬草酸（ISA）既可抑制炎症早期的渗出和水肿，又可抑制炎症晚期组织的增生及肉芽组织的形成，具有明显的抗炎作用。
抗血栓形成作用：北京中医药大学药理研究室前期研究首次发现草酸有明显抗血栓形成作用，可抑制动、静脉血栓及脑血栓形成9。莽草酸可通过影响花生四烯酸代谢来抑制血小板聚集和凝血系统，从面发挥抗血栓的作用。
抗禽流感作用：瑞士罗氏公司生产的神经氨酸酶抑制剂奥司他韦（Oseltamivir，达菲），是新型抗流感病毒药物，试验研究表明对禽流感病毒H,N,和H,N,有抑制作用，而葬草酸是合成“达菲”的重要原料，可通