
第02期综述专论
多组分反应研究现状
多组分反应研究现状
刘丽华
(中国矿业大学化工学院,江苏徐州221008)
摘要:多组分反应(MulticomponentCouplingRrartiuns.),即“一锅达”,是将二种或种以上的反应物原料投测反成器中给以一定的反应条作让其反应。由于其反应操作简单,原料简单易得,不经中间体的分离等优点面被有机合成以及药特合成方函的学者们所关注,多组分发展至今,已成功应用到多个领峻,尤其在药物合成的方面起到很重要的作用,近些年多组分合成方法的魔用不新被报道,本文就综述「多组分反应的发展史以及其他
优势,对多组分在合成杂环化合物方前的险用加以费述,其中以液相和間相在这方闻的成用的研究进展加以资括总结。关键调:合成;多组分;研究规状
中图分类号:TQ463
0多组分简介
文献标识码:A
文章编号:T16728114(2012)020105
多组分反应中的多步反应可以从相对简单易的的
多组分反应(MulticomponentCouplingReactions.简称:MCRs),就是将三种或三种以上的相对简单易得的原料加人到反应中,用一益的方法,不经中间体的分离,直接获得结构复杂的分子,在终产物的结构中含有所有加人的原料片断的合成方法。MCRs被认为是合成分子多样性和复杂性的有效手段-9
第-一次多组分反应是由Strecker在1850年合成α-氨基酸报道的网,其方法是醛、氨和氢氰酸的三组分反应:但直到1921年才由Passerini用基于异化合物的多组分反应"-15提出多组分这个概念;1961年ugl用四组分法合成了第个化合物库,之后的很少有人对此产生兴趣6-2];20世纪70年代,Divnafid等利用四组分法合成了一些生物碱i;1993年,Domling和Ugi发表了将两个四组分反应联合起来的七组分反应2,提出了将两个MCR联合起来建立新的更多组分的MCRs;1995年, Keating等和weber等24第一次使用ugl的四组分法方法建立化合物库中的化合物,将其应用到医学药物的产业中。之后,多组分反应的关注度急速上升,发表的相关论文也随之迅速增多。
作者简介:要每、中国矿业大学化工系读额土,研究方间有机合或万方数据
原料出发,不经中间体的分离,直接获得结构复杂的分子“而传统的有机合成是分步进行的,一个复杂天然产物的合成要20步以上的反应。这样的反应显然经济上和环境友好上较为有利。多组分合成法具有以下特点:高效性、高选择性、反应条件温和,操作简洁方使。这种方法能够容易地合成常规方法难以合成的目标分子。正由于多组分反应的诸上特点及优点,其很快成为有机合成的脑目焦点。
多组分反应有利于药物发现过程中先导物的发现和优化,MCRs与药效和生物活性的虚拟筛选和体外筛选结合起来,成为一个新的新药研究工具12-29]。在合成复杂结构的天然化合中时,MCRs可以一步就得到其关键的中间体或基子骨架3。
1多组分反应的国内外研究现状
多组分反多组分反应的国内外研究现状多组分
反应已经发展至今,已有没相和固相的多组分合成之分,并且已成功应用到隧啶酮、吡唑、吡啶、吡哺、咪唑啉、盼嗪、喹唑啉、呋哺等衍生物的合成,而这些化合物或是具有多种药理活性或是重要的合成中间
体。现将多组分反应概括如下。 1.1液相多组分法合成应用
2008年,ChennanRamalingan和Young-WooKwak用 10mol%的四氟化硅催化多组分一步方法合成具有药物